ацетилсалициловая кислота код атх

Ацетилсалициловая кислота

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 77,62 мг, лимонная кислота моногидрата пищевого — 0,18 мг, тальк — 10,80 мг, стеариновая кислота — 4,20 мг, кремния диоксид коллоидный — 7,20 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отёка и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счёт подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приёма (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свёртывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает её реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 — не более 15-20 мин.

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в неизменённом виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз Т1/2 — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность к АСК (в том числе к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, одновременный приём метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями (опасность развития синдрома Рея).

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего нёба; во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах по строгим показаниям, в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

При необходимости приёма препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). По показаниям ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея в настоящее время не применяется.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчёта 20-30 мг/кг. В возрасте 3 лет 100 мг/сут. В возрасте 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. В возрасте 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. В возрасте старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.

Побочное действие

При применении в качестве жаропонижающего: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отёк, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печёночной недостаточности). При длительном применении — головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в том числе в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

При применении в качестве антиагреганта: аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в том числе с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм; повышенная кровоточивость, анемия (редко); головокружение, шум в ушах.

Передозировка

Возникает при приёме однократно высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 100 мг/кг) или длительном применении ацетилсалициловой кислоты в повышенных дозах (салицилизм).

При приёме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-200 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 50-80 мг/дл) развивается отравление лёгкой степени тяжести. Характерно появление звона в ушах, гипервентиляции вследствие стимулирования дыхательного центра, респираторного алкалоза в связи с потерей СO₂.

При приёме ацетилсалициловой кислоты в дозе 200-300 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 80-110 мг/дл) развивается отравление средней степени тяжести.

Появляются сильная одышка, гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробного гликолиза.

При приёме ацетилсалициловой кислоты в дозе 300-500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 110-160 мг/дл) развивается тяжёлое отравление. Возникает коллапс, кома, судороги, гипопротромбинемия.

При приёме ацетилсалициловой кислоты в дозе > 500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме >160 мг/дл) развивается крайне тяжёлое отравление с почечной и дыхательной недостаточностью.

Меры помощи включают отмену препарата, провокацию рвоты или промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений pH мочи на уровне 7,5-8,0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5 % глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). Проводят восстановление ОЦК и коррекцию КЩС. При уровне салицилатов более 1000 мг/л, а также при рефрактерном ацидозе показано проведение гемодиализа. При отёке мозга показано проведение ИВЛ смесью обогащённой кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха. При отёке мозга проводят гипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков. Специфического антидота не существует.

Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты; усиливает эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме.

Антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, замедляют и ухудшают всасывание АСК. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

С осторожностью следует применять ацетилсалициловую кислоту при подагре, заболеваниях печени. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ. В период лечения следует воздерживаться от приёма этанола.

При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.

Форма выпуска

В контурной ячейковой, безъячейковой упаковке по 10 шт

1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

1 контурная безъячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению (без пачки).

390 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению, в количестве равном количеству упаковок в коробке из картона.

Для стационаров: 390 контурных безъячейковых упаковок или 300 контурных ячейковых упаковок вместе с 20 инструкциями по применению в коробке из картона.

Хранение

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат оказывает обезболивающее жаропонижающее противовоспалительное дейст­вие что обусловлено ингибированием циклооксигеназ участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов блокируя синтез тромбоксана А₂.

Фармакокинетика:

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Показания:

Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме) зубной боли боли в горле боли в спине и мышцах боли в суставах боли при менструации.

Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или дру­гим компонентам препарата;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

— сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

— бронхиальная астма индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

— беременность (I и III триместр) период грудного вскармливания;

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями вы­званными вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

При беременности применение препарата противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Детям (в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет за исключением острых респираторных заболеваний вызванных вирусными инфекциями из-за риска раз­вития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым разви­тием печеночной недостаточности) разовая доза составляет 250 мг на прием принимать до 3 раз в сутки.

Способ применения: препарат следует принимать после еды запивая водой молоком или щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болево­го синдрома.

Побочные эффекты:

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов тромбоцитопения анемия лейкопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь анафилактические реакции бронхоспазм отек Квинке.

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и не­медленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка:

Передозировка средней степени тяжести: тошнота рвота шум в ушах нарушение слуха головная боль головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка гипервентиляция кетоацидоз респираторный алка­лоз метаболический ацидоз кома кардиогенный шок дыхательная недостаточность вы­раженная гипогликемия.

Взаимодействие:

— с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повыша­ется гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метот­рексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

— с антикоагулянтами например гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;

— с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синерги­ческого взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;

— с урикозурическими лекарственными средствами например бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

— с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной эк­скреции;

— с гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогли­кемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой ки­слоты;

— с препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект послед­них и риск возникновения кровотечений повышается;

— с глюкокортикостероидами исключая гидрокортизон используемый в качестве замести­тельной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижа­ется концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

— с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и как следствие снижается антигипертензивный эффект;

— с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

— с глюкокортикостероидами этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими ле­карственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую обо­лочку желудочно-кишечного тракта повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

— снижает эффект гипотензивных лекарственных средств диуретиков (спиронолактон фуросемид);

— повышает концентрацию барбитуратов солей лития в плазме;

— антациды содержащие магний и/или алюминий замедляют и ухудшают всасывание аце­тилсалициловой кислоты;

— миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы полипов носа лихорадки хронических бронхо-легочных заболева­ний случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств включая такие небольшие вмешательства как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение пе­чени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и др.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триме­стре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможе­ние родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов) преждевременное закрытие артериального протока у плода гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком что повышает риск воз­никновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

В период лечения следует воздержаться от приема этанола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.

По 1 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок с равным количест­вом инструкций по применению помещают в пачку картонную.

Контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки с равным количеством ин­струкций по применению помещают в транспортную тару.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Источник

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 500,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Показания к применению

Симптоматическое лечение у взрослых при умеренном или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения: головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, невралгия, корешковый синдром, мышечные и суставные боли, альгодисменорея (боли при менструациях). Лихорадочный синдром при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

Противопоказания

• Детский возраст до 15 лет; • гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам и компонентам препарата; • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); • беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания; • эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно- кишечное кровотечение; • геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; • обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; • дефицит витамина К; • одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/день и более; • одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день; • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Способ применения и дозы

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник

Описание препарата АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Источник